Wirkstoffe

Emedastinum ut Emedastini difumaras.

Hilfsstoffe

Benzalkonii chloridum (0,1 mg/ml), Tromethamolum, Natrii chloridum, Hypromellose 2900, Acidum hydrochloricum, Natrii hydroxidum, Aqua.

Emedastinum 0,5 mg/1 ml, 1 Tropfen enthält 17,65 μg Emedastin.

Behandlung der allergischen Konjunktivitis bei Erwachsenen und Kindern ab 3 Jahren. Ohne Verordnung des Arztes soll das Arzneimittel nicht länger als 2 Wochen angewendet werden. Mit ärztlicher Konsultation können Helux Augentropfen bis zu 6 Wochen angewendet werden.

Erwachsene und Kinder ab 3 Jahren:

Ein Tropfen Helux Augentropfen zwei- bis viermal täglich in das (die) betroffene(n) Auge(n) einträufeln.

Patienten mit Leberfunktionsstörungen

Da Helux Augentropfen bei diesen Patientengruppen nicht untersucht wurden, ist die Anwendung bei diesen Patienten nicht zu empfehlen.

Patienten mit Nierenfunktionsstörungen

Da Helux Augentropfen bei diesen Patientengruppen nicht untersucht wurden, ist die Anwendung bei diesen Patienten nicht zu empfehlen.

Ältere Patienten

Da keine ausreichenden klinischen Studien an älteren Patienten über 65 Jahren durchgeführt wurden, wird die Anwendung von Helux bei dieser Patientengruppe nicht empfohlen.

Kinder und Jugendliche

Anwendung bei Kindern unter 3 Jahren:

Die Anwendung und die Sicherheit von Helux Augentropfen bei Kindern unter 3 Jahren sind bisher nicht geprüft worden.

Art der Anwendung

Um eine Verunreinigung der Tropferspitze und der Lösung zu vermeiden, Augenlider und die umgebenden Augenpartien oder sonstigen Oberflächen nicht mit der Tropferspitze der Flasche berühren. Flasche nach Gebrauch gut verschliessen.

Die Sicherheit und die Wirksamkeit wurden für Kinder ab 3 Jahren nachgewiesen. Eine Änderung der Dosierung ist bei Kindern ab 3 Jahren nicht erforderlich.

Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem Hilfsstoff.

Nur für den okulären Gebrauch.

Die Anwendung und die Sicherheit von Helux Augentropfen bei Kindern unter 3 Jahren sind bisher nicht geprüft worden. Daher wird die Anwendung bei Kindern unter 3 Jahren nicht empfohlen.

Kontaktlinsenträger

Helux Augentropfen enthalten Benzalkoniumchloride, welche Augenirritationen hervorrufen und weiche Kontaktlinsen verfärben können. Kontakt mit weichen Kontaktlinsen ist zu vermeiden. Patienten sind angewiesen Kontaktlinsen vor Anwendung von Helux zu entfernen und sie werden angehalten, mit dem Einsetzen der Kontaktlinsen 15 Minuten zu warten.

Es liegen Berichte vor, dass Benzalkoniumchlorid Reizungen am Auge und trockene Augen hervorrufen und den Tränenfilm und die Hornhautoberfläche beeinträchtigen kann. Es sollte bei Patienten mit trockenen Augen und bei Patienten mit geschädigter Hornhaut mit Vorsicht angewendet werden.

Bei längerer Anwendung sollten die Patienten überwacht werden.

Es wurden keine Studien zu Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln durchgeführt.

Schwangerschaft

Zum Gebrauch von Emedastin in der Schwangerschaft liegen keine oder limitierte Daten vor. Tierstudien mit Emedastin zeigten reproduktionstoxische Effekte nach systemischer Verabreichung der höchsten untersuchten Dosierung von 140 mg/kg/Tag. Keine Effekte wurden bei einer niedrigeren Dosierung (40 mg/kg/Tag) beobachtet.

Da sich die Ergebnisse tierexperimenteller Studien nicht immer auf den Menschen übertragen lassen, sollten Helux Augentropfen während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn dies ist absolut notwendig.

Stillzeit

Nach oraler Verabreichung an Ratten wurde Emedastin in der Milch nachgewiesen. Es ist nicht bekannt, ob bei topischer Verabreichung am menschlichen Auge eine ausreichende systemische Verfügbarkeit von Emedastin erreicht wird, die zu klinisch relevanten Konzentrationen von Emedastin und seinen Metaboliten in der Muttermilch führen kann. Daher ist Vorsicht geboten, wenn Helux Augentropfen an stillende Mütter verabreicht werden.

Vorübergehendes Verschwommensehen und andere Seheinschränkungen können die Fähigkeit beeinträchtigen, am Strassenverkehr teilzunehmen oder Maschinen zu bedienen. Wenn sich nach dem Eintropfen Verschwommensehen einstellt, dürfen Patienten nicht am Strassenverkehr teilnehmen oder Maschinen bedienen, bis diese Beeinträchtigung abgeklungen ist.

In klinischen Studien waren die häufigsten unerwünschten Wirkungen Augenschmerzen und Augenpruritus, welche bei 1% bis 2% der Patienten auftraten.

Die folgenden unerwünschten Wirkungen wurden nach folgenden Häufigkeiten klassifiziert: «sehr häufig» (≥1/10), «häufig» (<1/10, ≥1/100), «gelegentlich» (<1/100, ≥1/1'000), «selten» (<1/1'000, ≥1/10'000), «sehr selten» (<1/10'000) oder unbekannt (Häufigkeit kann aus bestehenden Daten nicht bestimmt werden). Die unerwünschten Wirkungen wurden während klinischen Studien mit Helux Augentropfen beobachtet.

Psychiatrische Erkrankungen

Gelegentlich: abnormale Träume.

Erkrankungen des Nervensystems

Gelegentlich: Kopfschmerzen, Dysgeusie.

Augenerkrankungen

Häufig: Augenschmerz, Augenpruritus.

Gelegentlich: Hornhautinfiltrate, Hornhautverfärbung, verschwommenes Sehen, Augenreizung, trockenes Auge, Fremdkörpergefühl im Auge, erhöhte Tränensekretion, Asthenopie, okuläre Hyperämie.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Gelegentlich: Dermatitis.

Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort

Schwächegefühl.

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.

Keine spezifischen Reaktionen sind bei einer okulären Überdosierung mit dem Produkt zu erwarten.

Im Falle einer versehentlichen Einnahme sind sedative Symptome zu erwarten.

ATC-Code

S01GX06

Wirkungsmechanismus

Keine Angaben.

Pharmakodynamik

Emedastin ist ein selektiver, topisch wirksamer H1-Antagonist (Ki = 1,3 nM) mit schnellem Wirkeinsatz. In vitro-Untersuchungen zur Histaminrezeptoraffinität (H1, H2, H3) belegen eine 10'000 mal höhere Selektivität der Substanz für den H1-Rezeptor. In vivo kommt es bei topischer okulärer Anwendung von Emedastin zu einer dosisabhängigen Hemmung der durch Histamin stimulierten Permeabilität der Bindehautgefässe. Emedastin hat keinerlei Einfluss auf adrenerge, dopaminerge oder serotoninerge Rezeptoren.

Eine kontrollierte Studie belegt, dass Helux Augentropfen keine bedeutsame Veränderung des Pupillendurchmessers hervorruft.

Klinische Wirksamkeit

Keine Angaben.

Absorption

Topisch verabreichtes Emedastin wird auch systemisch aufgenommen. In einer Studie an 10 gesunden Probanden, die während 15 Tagen 2 Tropfen Helux Augentropfen 0.05% zweimal täglich beidseitig anwendeten, lagen die Plasmakonzentrationen der Ausgangssubstanz im Allgemeinen unter der Bestimmungsgrenze der Prüfmethode (0.3 ng/ml). Bei quantifizierbaren Plasmaproben wurden Emedastin-Konzentrationen zwischen 0.30 und 0.49 ng/ml ermittelt; sie lagen damit mindestens zehnmal niedriger als die Plasmakonzentrationen gutverträglicher oraler Medikationen nach Mehrfachdosierung. Nach topisch okulärer Anwendung an gesunden Probanden wurden maximale Emedastin-Plasmakonzentrationen 30 bis 60 Minuten nach Applikation von Helux Augentropfen beobachtet.

Distribution

Keine Angaben.

Metabolismus

Es werden zwei Hauptmetaboliten, 5- und 6-Hydroxymedastin metabolisiert und darüber hinaus die 5'-oxo-Analoga der Hauptmetaboliten und des N-Oxids in geringem Umfang als weitere Metaboliten gebildet.

Elimination

Nach topisch okulärer Anwendung betrug die Plasma-Halbwertszeit ca. 10 Stunden. Etwa 44% der oralen Dosis sind innerhalb 24 Stunden im Urin ausgeschieden, wovon nur 3,6% als Ausgangssubstanz eliminiert werden. Die zwei Hauptmetaboliten, 5- und 6-Hydroxyemedastin, werden sowohl in freier wie in konjugierter Form mit dem Urin ausgeschieden.

Wie an verschiedenen Spezies und bei unterschiedlicher Anwendungsart nachgewiesen wurde, zeigt Emedastin-Difumarat nur geringe akute Toxizität. Bei topischen Langzeitstudien am Kaninchenauge wurden keine klinisch relevanten lokalen oder systemischen Reaktionen beobachtet.

Mononukleäre Zellinfiltrate in den Hornhautlimbus wurden bei 1 von 4 männlichen Affen beobachtet, die mit 0,5 mg/ml behandelt worden waren und bei 4 von 4 männlichen sowie 1 von 4 weiblichen Affen, die 1,0 mg/ml erhielten. Mononukleäre Zellinfiltrate in der Sklera wurden bei 1 von 4 männlichen und 1 von 4 weiblichen Affen nachgewiesen, die mit 0,5 mg/ml behandelt worden waren und liessen sich bei 2 von 4 männlichen sowie 1 von 4 weiblichen Tieren erkennen, denen 1,0 mg/ml Lösung appliziert worden war. Die mittleren Höchstkonzentrationen im Plasma lagen bei 1 ng/ml und bei 2 ng/ml für 0,5 bzw. 1,0 mg/ml.

Wie gezeigt wurde, erhöht Emedastin das QT-Intervall bei Hunden; die NOEL (no observed effect level) entsprach Konzentrationen, die 23mal höher lagen als die bei Patienten ermittelten Werte (7 ng/ml gegenüber 0,3 ng/ml, der Nachweisgrenze für Emedastin).

Mutagenität

In einer Standard-Versuchsreihe von in-vitro und in-vivo-Tests zur Genotoxizität erwies sich Emedastin-Difumarat als nicht genotoxisch.

Karzinogenität

Studien an Mäusen und Ratten erbrachten keinen Hinweis auf eine Karzinogenität von Emedastin-Difumarat.

Reproduktionstoxizität

In einer teratologischen Studie an Ratten wurden nach Gabe der höchsten geprüften Dosis (140 mg/kg/Tag) fetotoxische, jedoch keine teratogenen Effekte beobachtet; bei niedrigerer Dosierung (40 mg/kg/Tag) die weit über der empfohlenen therapeutischen Dosierung liegt, liessen sich keinerlei Veränderungen nachweisen. In einer Studie an Kaninchen liessen sich keine reproduktionstoxikologischen Effekte beobachten.

Inkompatibilitäten

Nicht bekannt.

Haltbarkeit

Helux Augentropfen dürfen nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Haltbarkeit nach Anbruch

Helux Augentropfen dürfen nach dem ersten Öffnen der Tropfflasche nicht länger als 4 Wochen verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise

Helux Augentropfen sollten bei Raumtemperatur (15-25°C) aufbewahrt werden.

Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

67732 (Swissmedic).

HELUX, augentropfen, ev.nn.i.H. [D]

Future Health Pharma GmbH, 8620 Wetzikon

November 2019