Principes actifs
chlorhydrate de lidocaïne anhydre sous forme de chlorhydrate de lidocaïne
Excipients
Hypromellose (E464),
Hydroxyde de sodium (E524) pour l’ajustement du pH,
Acide chlorhydrique (E507) pour l’ajustement du pH,
Eau pour préparations injectables.
Gel ophtalmique 20 mg/g (2%) en récipient unidose de 3,5 g.
1 g de gel contient 20 mg de chlorhydrate de lidocaïne anhydre.
Anesthésie topique pendant les procédures ophtalmiques.
Après désinfection, 5 minutes avant la procédure, Ophtesic gel est à appliquer sur la surface oculaire et si nécessaire sur les annexes oculaires, dans la zone de la procédure ophtalmique.
La dose recommandée est de 1 g de gel sur la surface de l’œil. Cette dose est généralement suffisante pour obtenir une anesthésie initiale. Si nécessaire, une quantité supplémentaire peut être utilisée en fonction de la taille de l’œil ou de la durée de la procédure.
Une quantité de 1 gramme correspond à environ un tiers d’un tube.
La quantité utilisée ne devrait pas excéder un tube par œil ou par procédure.
Le gel peut être réappliqué pour maintenir l’effet anesthésique.
Population pédiatrique
La sécurité et l’efficacité d’Ophtesic chez les enfants et les adolescents n’ont pas été établies.
Mode d’administration
Voie ophtalmique.
En cas de chirurgie, une désinfection scrupuleuse doit être effectuée avant l’application du gel de lidocaïne.
Si nécessaire, le gel peut être rincé après un contact de 5 minutes avec la surface oculaire.
Hypersensibilité au principe actif lidocaïne ou à d’autres anesthésiques locaux de type amide ou à l’un des excipients mentionnés à la rubrique « Composition ».
Opacification cornéenne : l’utilisation prolongée d’un anesthésique oculaire topique peut induire une opacification cornéenne permanente et une ulcération s’accompagnant d’une perte de vision.
Ophtesic est destiné à une administration unique et doit être jeté immédiatement après utilisation.
Aucune étude d’interaction n’a été réalisée avec d’autres médicaments.
Grossesse
Il existe des données limitées (moins de 300 grossesses) sur l'utilisation topique de gel de lidocaïne à 2% chez la femme enceinte. Les études effectuées chez l’animal n’ont pas mis en évidence d'effets délétères directs ou indirects sur la reproduction (voir « Données précliniques »). Aucun effet pendant la grossesse n’est attendu dans la mesure où l’exposition systémique à la lidocaïne est négligeable. Ophtesic peut être utilisé pendant la grossesse.
Allaitement
La lidocaïne est excrétée dans le lait maternel. Aucun effet chez les nouveau-nés/nourrissons allaités n’est attendu dans la mesure où l’exposition systémique de la femme qui allaite à la lidocaïne est négligeable.
Fertilité
Aucune étude n’a été réalisée pour évaluer l’effet de l’administration oculaire topique de lidocaïne sur la fertilité de l’être humain.
Il est conseillé aux patients de ne pas conduire ni d’utiliser de machine dangereuse jusqu’au retour de la vision à la normale.
Résumé du profil de sécurité
Les effets indésirables les plus fréquemment signalés sont l’hyperémie conjonctivale, des modifications de l’épithélium cornéen, des céphalées et des sensations de brûlure au moment de l’application.
Tableau résumé des effets indésirables
Les effets indésirables sont rangés par classe de système d’organes de la classification MedDRA et par fréquence selon la convention suivante : très fréquents (≥ 1/10), fréquents (≥ 1/100 à < 1/10), occasionnels (≥ 1/1000 à < 1/100), rare (≥1/10000 à <1/1000), très rare (<1/10000), fréquence inconnue (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).
Affections oculaires
Fréquence inconnue : Hyperémie conjonctivale, modifications de l’épithélium cornéen, sensation de brûlure oculaire, kératite ponctuée, œdème cornéen.
Affections du système nerveux
Fréquence inconnue : Céphalées.
Description des effets indésirables sélectionnés
Affections cornéennes
Des affections cornéennes telles qu’une kératite ponctuée superficielle ou un œdème cornéen peuvent être observés après une application de courte durée du gel ophtalmique en vue d’une anesthésie topique.
La cornée peut être endommagée par l’application prolongée de gel ophtalmique anesthésique.
L’annonce d’effets secondaires présumés après l’autorisation est d’une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d’effet secondaire nouveau ou grave via le portail d’annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.
L’utilisation prolongée d’un anesthésique oculaire topique peut induire une opacification cornéenne permanente et une ulcération s’accompagnant d’une perte de vision.
Les cas d’urgences résultant de l’administration d’anesthésiques locaux sont généralement liés à la présence de taux plasmatiques élevés au cours d’une utilisation thérapeutique d’anesthésiques locaux ou à l’injection sous-arachnoïdienne involontaire d’une solution d’anesthésique local.
L’application topique d’Ophtesic ne devrait néanmoins induire aucune exposition systémique.
S01HA07
Mécanisme d’action
La lidocaïne est un anesthésique topique reconnu appartenant au groupe des amides, qui stabilise la membrane neuronale en inhibant les flux ioniques nécessaires à l'initiation et à la conduction des influx nerveux, produisant ainsi une anesthésie locale. L’anesthésie est généralement obtenue dans les 20 secondes à 1 minute suivant l’application, l’effet maximal apparaissant dans les 3 à 5 minutes, et persiste pendant 5 à 30 minutes.
Pharmacodynamique
Voir « Mécanisme d’action ».
Efficacité clinique
Pas de données.
Absorption
Après une administration topique, la lidocaïne peut être absorbée au niveau des membranes muqueuses. Sa vitesse et son degré d’absorption dépendent de la concentration et de la dose totale administrée, du site spécifique d’application et de la durée de l’exposition.
Après une application oculaire de lidocaïne, l’exposition systémique est très faible.
Distribution
La fixation de la lidocaïne aux protéines plasmatiques dépend de la concentration du médicament, et la fraction liée diminue lorsque la concentration augmente. À des concentrations de 1 à 4 microgrammes de base libre par ml, 60 à 80 pourcents de la lidocaïne se lie aux protéines. La fixation dépend également des concentrations plasmatiques d’alpha-1-glycoprotéine acide.
Métabolisme
La lidocaïne est rapidement métabolisée par le foie ; les métabolites et le médicament sous forme inchangée sont excrétés par voie rénale. La biotransformation consiste en une N-désalkylation oxydative, une hydroxylation du cycle, un clivage de la liaison amide et une conjugaison.
La N-désalkylation est la principale voie de biotransformation, qui aboutit à la formation des métabolites monoéthylglycine xylidide et glycine xylidide. Les effets pharmacologiques/toxicologiques de ces métabolites sont similaires mais moins puissants que ceux de la lidocaïne. Environ 90% de la lidocaïne administrée est excrétée sous la forme de divers métabolites, et moins de 10% sont excrétés sous forme inchangée. Le principal métabolite présent dans l’urine est un dérivé conjugué de la 4-hydroxy-2,6-diméthylaniline.
Élimination
Après une injection intraveineuse en bolus, la demi-vie d’élimination de la lidocaïne est généralement de 1,5 à 2,0 heures. En raison de sa métabolisation rapide par le foie, toute affection altérant la fonction hépatique peut modifier la cinétique de la lidocaïne. La demi-vie peut être au moins deux fois plus élevée chez les patients présentant une dysfonction hépatique. La dysfonction rénale ne modifie pas la cinétique de la lidocaïne mais peut augmenter l’accumulation des métabolites.
Au cours d’études conventionnelles réalisées chez l’animal, une toxicité sur le SNC et le système cardiovasculaire a été observée seulement après l’administration de doses élevées de lidocaïne. Aucun effet indésirable lié au médicament n’a été observé au cours d’études de toxicité sur la fonction de reproduction. Aucune étude de carcinogénicité n’a été réalisée avec la lidocaïne, en raison de la durée limitée de son utilisation thérapeutique.
La lidocaïne n’a pas montré de potentiel mutagène lors des essais de génotoxicité. Un métabolite de la lidocaïne, la 2-6-diméthylaniline, a présenté une faible activité génotoxique au cours de certains tests de génotoxicité.
Des études précliniques toxicologiques évaluant une exposition chronique ont révélé que le métabolite 2-6-diméthylaniline présentait un potentiel carcinogène. Les évaluations de risque comparant l’exposition maximale calculée chez l’être humain dans le cas d’une utilisation intermittente de lidocaïne et l’exposition utilisée au cours des études précliniques, indiquent une large marge de sécurité pour l’utilisation clinique.
Incompatibilités
En l’absence d’études de compatibilité, ce médicament ne doit pas être mélangé avec d’autres médicaments.
Stabilité
Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention « EXP » sur l’emballage.
Stabilité après ouverture
Le tube de 3,5 g de gel a été stérilisé lors de sa fabrication et n'est destiné qu'à un usage unique. A utiliser immédiatement après ouverture. A jeter immédiatement après utilisation.
Remarques particulières concernant le stockage
À conserver à une température ne dépassant pas 25°C et hors de la portée des enfants.
OPHTESIC 20 mg/g, gel ophtalmique en récipient unidose, ev.ep.e.c. [B]
OPHTESIC 20 mg/g, gel ophtalmique en récipient unidose, ev.ep.e.c. [B]
OPHTESIC 20 mg/g, gel ophtalmique en récipient unidose, ev.ep.e.c. [B]
Boîte contenant 1 récipient unidose de 3,5 g [B]
Conditionnement multiple de vingt récipients unidose de 3,5 g [B]
Conditionnement multiple de cent récipients unidose de 3,5 g [B]
Horus Pharma Suisse SA, 1260 Nyon
Décembre 2023